Изучение биофармацевтической растворимости кверцетина и его твердых дисперсий
Journal Title: Український біофармацевтичний журнал - Year 2019, Vol 58, Issue 1
Abstract
Актуальность. Кверцетин является естественным флавоноидом, который проявляет противовоспалительные, антиоксидантные, противоаллергические, химиопревентивные, антиагрегантные свойства. Несмотря на широту фармакологического профиля, его применение ограничено низкой растворимостью. Для повышения растворимости плохо растворимых веществ широко используется технология твердых дисперсий. Цель работы. Таким образом, целью работы стало определение биофармацевтической растворимости кверцетина и его твердых дисперсий. Материалы и методы. Объектами исследования были субстанция кверцетина, его твердая дисперсия (ТД) с макроголом-6000, микрокристаллической целлюлозой и неуселином. Образцы твердых дисперсий получали жидкофазным методом. Соотношение АФИ и носителя составляло 1 : 2, биофармацевтическую растворимость образцов определяли методом встряхивания максимальной разовой дозы кверцетина 100 мг при постоянной температуре (37 ± 1 °С) в течение 24 часов в 250 мл буферного раствора с физиологическим значением рН (1,2; 4,5; 6,8). Количественное определение проводили спектрофотометрическим методом стандарта. Статистическую обработку результатов эксперимента осуществляли с использованием пакета Microsoft Office Excel 2007. Результаты и их обсуждение. Установлено, что адсорбционные спектры растворов кверцетина с рН 1,2, 4,5, 6,8 содержат широкую наклонную полосу поглощения с максимумом при 365 нм, которая может быть использована для определения концентрации методом однокомпонентной одноволновой спектрофотометрии по стандарту. Установлено, что светопоглощение растворов кверцетина при λ 365 нм носит линейный характер и подчиняется закону Бугера-Ламберта-Бера. Доказано, что макрогол-6000, который использовался при получении твердых дисперсий, не влияет на адсорбционный спектр растворов кверцетина в буферных растворах с рН 1,2, 4,5 и 6,8. Установлено, что по показателям растворимости в водных буферных растворах с рН 1,2, 4,5 и 6,8 кверцетин относится к практически не растворимым веществам. Создание твердых дисперсий позволяет увеличить показатели растворимости от 8 до 40 раз в зависимости от рН буферного раствора. Максимальное значение растворимости наблюдается при рН 4,5. Выводы. Таким образом, применение твердых дисперсий значительно повышает значение биофармацевтической растворимости кверцетина в дозе 100 мг, а при применении в дозе 50 мг приближается к норме при использовании среды рН 4,5. Полученные результаты позволяют сделать вывод о целесообразности разработки лекарственных средств на основе кверцетина, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Authors and Affiliations
I. Kovalevska, O. A. Ruban, N. Grudko
Keywords
Related Articles
- EP ID EP661161
- DOI 10.24959/ubphj.19.209
- Views 83
- Downloads 0
Вміст карбонових кислот у насінні Nigella sativa та N. damascenа
Актуальність. Недивлячись на використання насіння видів роду Чорнушка (Nigella L.) у народній медицинірізних країн та наявності експериментальних даних стосовно його здатності виявляти різні види біологічної активності...
Вплив введення мелатоніну на стан глутатіонової системи і рівень гідроген сульфіду у крові щурів при алоксановому цукровому діабеті
Актуальність. Гіперглікемія при цукровому діабеті (ЦД) призводить до розвитку ускладнень, пов’язаних з посиленням оксидативного стресу. Вплив мелатоніну на порушення антиоксидантного статусу при ЦД викликає великий інтер...
The study of antidiabetic action of the phlomis pungens extract
Topicality. Despite the rather large arsenal of antidiabetic drugs, the main goal of DM pharmacotherapy, aimed at reducing hyperglycemia and progress of diabetic vascular complications, still remains far from practical i...
Influence of the new herbal remedy containing dry extracts of White Mulberry leaves, Common Bean shells and Blueberry shoots on blood lipids if experimental Type 2 Diabetes Mellitus
Topicality. A rapid trend towards the incidence and prevalence of diabetes has created an alarming situation around the world. Complex treatment for patients with diabetes with dislipoproteinemia should include agents th...
Влияние трехдневного введения глутатиона на метаболизм сульфида водорода в печени крыс в условиях экспериментальной нефропатии
Актуальность. В последнее время выросла заинтересованность ученых к обмену серосодержащих аминокислот, а также к метаболизму сероводорода (Н2S) и глутатиона. В то же время влияние трипептида глутатиона на состояние обмен...