Підходи до підвищення пероральної біодоступності активних фармацевтичних інгредієнтів другого класу за біофармацевтичною класифікаційною системою
Journal Title: Вісник фармації - Year 2019, Vol 98, Issue 2
Abstract
Мета роботи полягає у порівнянні існуючих підходів до підвищення пероральної біодоступності активних фармацевтичних інгредієнтів ІІ класу за біофармацевтичною класифікаційною системою та визначення серед них найбільш перспективних. Матеріали та методи. Матеріалом статті слугували дані наукових досліджень стосовно підходів до підвищення пероральної біодоступності активних фармацевтичних інгредієнтів ІІ класу, що мають високу проникність та незадовільну розчинність. Для дослідження використані методи інформаційного пошуку, систематизації, порівняння та узагальнення. Результати та їх обговорення. Впродовж останніх 20 років на світовому ринку та різних етапах розробки лікарських засобів спостерігається постійне збільшення частки активних фармацевтичних інгредієнтів ІІ класу за біофармацевтичною класифікаційною системою, тобто з низькою розчинністю та високою проникністю. Розглянуті підходи до підвищення пероральної біодоступності активних фармацевтичних інгредієнтів ІІ класу, які можуть бути використані для розробки генеричних та модифікованих генеричних лікарських засобів. Наведені підходи розглянуті з точки зору принципу підвищення пероральної біодоступності. Зроблено висновок, що перспективні підходи до підвищення пероральної біодоступності повинні відповідати таким вимогам: швидкому досягненню високої (перенасиченої) концентрації і подальшому утриманню високої концентрації, що дозволяє розчинити активні фармацевтичні інгредієнти впродовж транзиту через кишківник. Підвищення розчинності і питомої поверхневої площі використовуються як основні важелі у всіх згаданих підходах до підвищення пероральної біодоступності. У той же час здатність до утворення перенасичених розчинів і утримання високої концентрації впродовж транзиту через кишківник відрізняється в залежності від підходу. Висновки. До найбільш перспективних підходів до підвищення пероральної біодоступності, що сприяють утворенню перенасичених розчинів і підтримці високої концентрації впродовж транзиту, були віднесені: тверді аморфні дисперсії активних фармацевтичних інгредієнтів, рецептури, які утворюють в кишківнику міцели/емульсії або містять комплекси включення з циклодекстринами і піддаються перетравлюванню.
Authors and Affiliations
V. V. Mohylyuk, L. L. Davtian, D. O. Novykov, M. G. Katynska, Yu. V. Shmyrova, O. O. Dobrovolnyi
Keywords
Related Articles
- EP ID EP657594
- DOI 10.24959/nphj.19.14
- Views 109
- Downloads 0
Marketing research of the contemporary market of parapharmaceuticals based on wine
Nowadays, eco-trends are spreading widely in various fields, as well as in parapharmacy. Enotherapy or wine therapy is promising and little studied. Enotherapy is engaged in studying the healing properties of wines. As p...
The effect of derivatives of sulfur-containing amino acids (ademetionine, taurine and glutathione) on survival of animals with acute kidney injury of various genesis
Aim. To study the nephroprotective effect of sulfur-containing amino acids (ademetionine, taurine and glutathione) on different models of acute kidney injury (AKI) by the integral index of the survival rate of animals.Ma...
The study of the wound healing effect of the ointment from the meal of black alder leaves (Alnus Glutinosa) on the model of planar wounds
Aim. To study the specific wound healing effect of a new medicinal form – an ointment from the meal of black alder leaves (Alnus glutinosa) on the model of planar wounds.Materials and methods. The wound healing effect of...
Saponins of the extracts of Galium aparine and Galium verum
Aim. To determine the qualitative composition and the quantitative content of saponins in the liquid extracts of the herb of cleavers (Galium aparine L.) and lady’s bedstraw (Galium verum L.).Materials and methods. Extra...
Выбор количественного состава вспомогательных веществ при создании пасты цеолита природного
Свойства паст зависят от ряда факторов, важнейшими из которых являются концентрация твердой фазы и природа дисперсионной среды.Цель работы. Изучить влияние количеств действующих и вспомогательных веществ на фармакотехнол...