Receptor GPR120 - mechanizm działania, znaczenie i możliwości zastosowań terapeutycznych
Journal Title: Advances in Hygiene and Experimental Medicine - Year 2017, Vol 71, Issue
Abstract
Receptory błonowe sprzężone z białkami G (GPR) tworzą rodzinę transmembranowych białek pośredniczących w licznych, zachodzących w komórce procesach. W ostatnich latach duże zainteresowanie wzbudza należący do tej rodziny, aktywowany przez kwasy tłuszczowe receptor GPR120/FFAR4. W artykule przedstawiono mechanizmy działania GPR120 w badaniach modelowych oraz z udziałem ludzi, a także możliwości zastosowania agonistów GPR120 w terapii schorzeń przewlekłych. Omówiono dostępne w języku angielskim artykuły wykorzystując elektroniczne bazy danych Medline i Google Scholar, z użyciem deskryptora czasowego 2000 – lipiec 2017 oraz słów kluczy: GPR120, FFAR4, GPR120 agonist, PUFAs, EPA, DHA, adipocytes, obesity, hyperlipidemia, inflammation, cancer, diabetes, insulin resistance, taste, atherogenesis, hepatis, central nervous system. U ludzi, ekspresja białka GPR120 zachodzi w makrofagach, eozynofiliach, tkance tłuszczowej, komórkach: języka, wątroby, płuc, jelita cienkiego i grubego, błony śluzowej żołądka, trzustki, ośrodkowym układzie nerwowym oraz mikrokosmkach łożyska. Ligandami receptora są średnio- i długołańcuchowe kwasy tłuszczowe. GPR120 przez internalizację kompleksu białkowego z β-arestyną 2 oraz inhibicję czynnika transkrypcyjnego NF-κB, pośredniczy w aktywacji mechanizmów przeciwzapalnych komórki. Wykazano także jego rolę w dojrzewaniu adipocytów, modulacji ścieżki sygnałowej insuliny, regulacji metabolizmu glukozy i wydzielania hormonów jelitowych. Białko GPR120 jest obiecującym celem w terapii licznych schorzeń, których procesy patofizjologiczne są związane z procesami zapalnymi o niewielkim nasileniu. Intensywne poszukiwania pozwoliły wyłonić grupę syntetycznych agonistów receptora, mogących znaleźć zastosowanie terapeutyczne w schorzeniach, takich jak otyłość, zaburzenia metabolizmu węglowodanów, choroby zapalne jelit, nowotwory, zaburzenia psychiczne.
Authors and Affiliations
Hanna Karakuła-Juchnowicz, Joanna Róg, Dariusz Juchnowicz, Justyna Morylowska-Topolska
Keywords
Related Articles
- EP ID EP234851
- DOI 10.5604/01.3001.0010.5809
- Views 155
- Downloads 0
Tiamina i jej pochodne w regulacji metabolizmu komórek
Tiamina (wit. B[sub]1[/sub]) od ponad 70 lat cieszy się niesłabnącym zainteresowaniem biologów, biochemików i lekarzy ze względu na swój udział w głównych procesach biochemicznych i fizjologicznych. Cząsteczka tiaminy...
The role of the class A scavenger receptors, SR-A and MARCO, in the immune system. Part 2. Contribution to recognition and phagocytosis of pathogens as well as induction of immune response
Recognition of pathogens by innate immune cells is mediated by pattern recognition receptors (PRR), which include the class A scavenger receptors (SR), SR-A/CD204 and MARCO. It seems that in addition to activating inn...
3-Bromopyruvate as a potential pharmaceutical in the light of experimental data
3-Bromopyruvate (3-BrPA) is an halogenated analogue of pyruvic acid known for over four decades as an alkylating agent reacting with thiol groups of many proteins. It enters animal cells like a lactate: via monocarboxyli...
Mechanisms of programmed cell death of effector T lymphocytes
T cell adequate function is critical for defense against pathogens. Transient disruption of T cell homeostasis occurs when primarily naive cells undergo antigen-driven expansion and acquire effector functions. Effector T...
Wpływ diety suplementowanej tyroksyną na wybrane wykładniki równowagi redox, morfologię wątroby i profil lipidowy szczurów poddanych działaniu doksorubicyny
Wprowadzenie: Cytotoksyczność doksorubicyny (DOX) – leku przeciwnowotworowego, jest w głównej mierze wynikiem generowania reaktywnych form tlenu (RFT). Niektóre z enzymów katalizujących tę reakcję, a także enzymów obrony...