Rola przezskórnej buprenorfiny w leczeniu bólu przewlekłego u chorych w wieku podeszłym
Journal Title: BÓL - Year 2016, Vol 17, Issue 3
Abstract
Buprenorfina jest syntetycznym opioidem, o częściowym działaniu agonistycznym na receptory μ (MOR) i nieznacznie mniejszej aktywności wewnętrznej od morfiny. Buprenorfina łączy się z receptorami κ1 (KOR 1), κ2 (KOR 2), δ (DOR) i z receptorem ORL–1 (orphan–related ligand–1, NOR). Z powodu znacznej lipofilności lek ulega wchłanianiu po podaniu drogą przezśluzówkową (około 30–50%) i przezskórną (dostępność biologiczna około 50%). Po podaniu transdermalnym (założenie plastra) stężenie buprenorfiny ulega powolnemu wzrostowi, osiągając po około 12–24 godzinach minimalne stężenie skuteczne, a po ok. 60–80 godzinach maksymalne stężenie leku w surowicy krwi. Lek ulega metabolizmowi w wątrobie, głównie poprzez enzym CYP3A4 do aktywnego metabolitu – norbuprenorfiny. Zarówno buprenorfina, jak i norbuprenorfina podlegają następnie procesowi glukuronidacji poprzez różne koniugazy i w tej postaci wydalane są z żółcią. Większość leku jest wydalana z kałem w formie niezwiązanej buprenorfiny lub norbuprenorfiny, jedynie 10–30% ilości leku z moczem. Metabolizm buprenorfiny powoduje, iż ryzyko interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami jest niewielkie, ponadto buprenorfina jest bezpiecznym lekiem u chorych z zaburzeniami czynności nerek. Niewielka i umiarkowana niewydolność wątroby nie wpływa w sposób istotny na farmakokinetykę buprenorfiny. W artykule dokonano przeglądu przeprowadzonych badań klinicznych burpenorfiny (z randomizacją i nierandomizowanych) u chorych w podeszłym wieku. Buprenorfina podawana drogą transdermalną w postaci plastrów jest często stosowana w leczeniu bólu przewlekłego u chorych na nowotwory i w przebiegu innych schorzeń i w leczeniu bólu neuropatycznego. Ze względu na korzystne własności farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, buprenorfina podawana drogą przezskórną jest preferowanym analgetykiem opioidowym u chorych w wieku podeszłym, u których występuje ból przewlekły o umiarkowanym i silnym natężeniu.
Authors and Affiliations
Marek Widenka, Wojciech Leppert
Keywords
Related Articles
- EP ID EP187117
- DOI 10.5604/01.3001.0009.5274
- Views 96
- Downloads 0
How do children with autism spectrum disorders express pain? A comparison with developmentally delayed and typically developing children
There is a lack of knowledge about pain reactions in children with autism spectrum disorders(ASD), who have often been considered as insensitive to pain. The objective of this study was to describethe facial, behavioral...
Artemina powoduje powrót funkcji oraz regenerację po częściowym uszkodzeniu nerwu
Myśli samobójcze u pacjentów z bólem przewlekłym: stosunek ryzyka do korzyści w przypadku farmakoterapii
Diagnosis and Management of Neuropathic Pain: Review of Literature and Recommendations of the Polish Association for the Study of Pain and the Polish Neurological Society – Part Two
Neuropathic pain may be caused by a variety of damages or diseases of both the peripheral and central nervous system. The most common and best known syndromes of peripheral neuropathic pain are painful diabetic neuropath...
The therapeutic potential of endocannabinoid system for acute and chronic pain
The endocannabinoid system has been recently recognized as an important modulatory system. The endogenous cannabinoid system includes cannabinoid receptors, their endogenous ligands (endocannabinoids) and enzymes for the...