Znaczenie inhibitorów trombiny w farmakoterapii przeciwzakrzepowej
Journal Title: Postępy Nauk Medycznych - Year 2010, Vol 23, Issue 10
Abstract
Aktywacja krzepnięcia krwi jest fizjologicznym procesem zachodzącym przy udziale zymogenów, które poprzez proteolizę zostają przekształcone do aktywnych enzymów, prowadząc do generowania trombiny. Trombina jest wielofunkcyjną osoczową proteazą serynową, która odgrywa główną rolę w regulacji hemostazy. Trombina jest odpowiedzialna za konwersję fibrynogenu w fibrynę, aktywację płytek krwi i zwrotną aktywację innych czynników krzepnięcia. Dlatego kontrolowanie powstawania trombiny reguluje koagulacyjną aktywność osocza. Z tego powodu inhibicja trombiny jest kluczem do sukcesu dla nowoczesnej terapii przeciwzakrzepowej. Inhibitory trombiny dzielimy na pośrednie (heparyna) i bezpośrednie. Obecnie stosowane klinicznie są 3 parenteralne bezpośrednie inhibitory: hirudyna i biwalirudyna, które przyłączają się do centrum aktywnego i miejsca zewnętrznego I trombiny oraz argatroban wiążący się jedynie z centrum aktywnym enzymu. Nową klasą obecnie znajdującą zastosowanie kliniczne są doustne bezpośrednie inhibitory trombiny: ximelagatran i dabigatran, które odwracalnie przyłączają się tylko do centrum aktywnego cząsteczki trombiny. Badania kliniczne przeprowadzone w ostatnich latach wskazują, że najbardziej obiecującym lekiem jest dabigatran, który może być alternatywą dla antagonistów witaminy K. Celem tej pracy jest opisanie mechanizmu generowania trombiny w warunkach in vivo oraz mechanizmu działania i farmakokinetyki pośrednich i bezpośrednich inhibitorów trombiny obecnie dostępnych w lecznictwie.
Authors and Affiliations
Michał Bijak, Mateusz Bobrowski
Keywords
Related Articles
- EP ID EP53775
- DOI -
- Views 210
- Downloads 0
Polska nefrologia- jeszcze Kopciuszek czy już Królewna?
Nefrologia stanowi jedną z dziedzin medycyny powstałej z interny w latach sześćdziesiątych I siedemdziesiątych ubiegłego stulecia. Celem obecnego opracowania jest ocena pozycji naukowej polskiej nefrologii. Dzięki przepr...
Complications of diverticular disease of the colon
Knowledge of the epidemiology and treatment of diverticular disease courses, its complications is constantly changing. Despite the passage of more than 60 years after the first application of Hartmann’s operation for the...
Wieloetapowe leczenie kamicy moczowodowej – opis przypadku
Przedstawiamy przykład zastosowania nowoczesnych metod leczenia kamicy (nefrostomia punkcyjna, ureterorenoskopia, Laser StoneLight - laser czerwony, ESWL) i metod tradycyjnych (otwarta ureterolitotomia z usunięciem złogu...
Assessment of vitamin D supplementation in the Warsaw’s children after infancy – a preliminary study
Introduction. An adequate concentration of blood 25-hydroxyvitamin D promotes pleiotropic actions of vitamin D.Aim. The aim of the study was to assess the vitamin D status in the Warsaw’s children after infancy. Study da...
Concomitant occurrence of Hodgkin variant of Richter syndrome and a lung cancer in a patient with CLL – a case report and review of the literature
Chronic lymphocytic leukaemia (CLL) is usually stable over months to years however a small proportion of cases may transform to more aggressive types of lymphomas. Development of systemic symptoms such as losing weight,...